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藥物詳細合成路線

Name Valrocemide;TVP-1901;TV-1901
Chemical Name N2-(2-Propylpentanoyl)glycinamide
      N-Valproylglycinamide
CAS 92262-58-3
Related CAS
Formula C10H20N2O2
Structure
Formula Weight 200.2831
Stage II 期臨床
Company Hebrew University (Originator), Yissum (Originator), Teva (Licensee), Acorda (Codevelopment)
Activity/Mechanism ANALGESIC AND ANESTHETIC DRUGS, Analgesic Drugs, Antiepileptic Drugs, Bipolar Disorder, Treatment of, Mood Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, Neuropathic Pain, Treatment of, PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS
Syn. Route 1
Route 1
the condensation of glycinamide (i) with 2-propylpentanoyl chloride (ii) by means of tea in dichloromethane/water gives the target n-acylated glycinamide.
List of intermediates No.
2-[5-{6-[3-(2-hydroxy-2-oxoethyl)-6-({(2r,3s,4s,5r,6r)-3,4,5-tris(acetyloxy)-6-[(acetyloxy)methyl]tetrahydro-2h-pyran-2-yl}oxy)[1,1-biphenyl]-3-yl]hexyl}-2-({(3s,4s,5r,6r)-3,4,5-tris(acetyloxy)-6-[(acetyloxy)methyl]tetrahydro-2h-pyran-2-yl}oxy)[1,1-biphenyl]-3-yl]acetic acid (i)
Reference 2:
    bialer, m.; hadad, s.; herzig, j.; sterling, j.; lerner, d.; shirvan, m. (teva pharmaceutical industries ltd.; yissum research development co.); derivs. of valproic and 2-valproenoic acid amides and use as anticonvulsants. ep 0659174; jp 1996504831; us 5585358; wo 9501956 .
Reference 1:
    hadad, s.; bialer, m.; pharmacokinetic analysis and antiepileptic activity of n-valproyl derivatives of gaba and glycine. pharm res 1995, 12, 6, 905.

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名丙戊塞胺;英文名Valrocemide;TVP-1901;TV-1901;CAS[92262-58-3]

 
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