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藥物詳細合成路線

Name Haloxazolam;CS-430;Somelin
Chemical Name 10-Bromo-11b-(2-fluorophenyl)-2,3,5,6,7,11b-hexahydro[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS 59128-97-1
Related CAS
Formula C17H14BrFN2O2
Structure
Formula Weight 377.21573
Stage 上市
Company Sankyo (Originator)
Activity/Mechanism PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS, Sedative/Hypnotics, Sleep Disorders, Treatment of
Syn. Route 1
Route 1
by reaction of 2-aminobenzophenones (i) with bromoacetyl halide (ii) or tosyloxyacetyl halide (vi) to give, respectively, 2-(bromoacetylamino)benzophenones (iii) or 2-(tosyloxyacetylamino)benzophenones (vii), which are treated with ethanolamine (iv) to give the compounds (v), which with acetic acid in ethanol give the desired compounds. these compounds can also be obtained from (iii) and (vi) without isolation of (v)
List of intermediates No.
(1s,2s,3r,4s,7r,9s,10s,12r,15s)-4-(acetoxy)-1,12,15-trihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-9-[(triethylsilyl)oxy]-6-oxatetracyclo[11.3.1.0(3,10).0(4,7)]heptadec-13-en-2-yl benzoate (iv)
5-[2-(dibenzylamino)acetyl]-2-hydroxybenzamide; 5-(n,n-dibenzylglycyl)salicylamide (ii)
Reference 1:
    miyadera, t.; et al.; j heterocycl chem 1973, 10, 6, 85-88.
Reference 2:
    shishoo, c.j.; et al.; process for the manufacture of pharmacologically active new heterocyclic compounds and salts thereof. in 151496 .

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名鹵惡唑侖;英文名Haloxazolam;CS-430;Somelin;CAS[59128-97-1]

 
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