ag旗舰厅App
有機化學人才網 | 最新人才 | 最新職位 | 技術交易 | 藥物合成 |
   
全站搜索: |
  您當前位置:網站首頁 >> 藥物合成路線圖解
 

藥物詳細合成路線

Name Piritetrate;Liranaftate;M-732;Zefnart
Chemical Name N-(6-Methoxy-2-pyridinyl)-N-methylcarbamothioic acid O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl) ester;N-(6-Methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamic acid O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl) ester
CAS 88678-31-3
Related CAS
Formula C18H20N2O2S
Structure
Formula Weight 328.4363
Stage 上市-2000
Company Tosoh (Originator), Torii (Marketer), Zenyaku Kogyo (Licensee)
Activity/Mechanism Antifungal Agents, ANTIINFECTIVE THERAPY
Syn. Route 1
Route 1
this compound can be obtained by four different ways:1) by condensation of 5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthol (i) with n-(6-methoxy-2-pyridyl)-n-methylthiocarbamoyl chloride (ii) by means of k2co3 in refluxing butanone.2) by condensation of 2-naphthyloxythiocarbonyl chloride (iii) with 6-methoxy-2-(methylamino)pyridine (iv) by means of k2co3 in acetone.3) the reaction of pyridine (iv) with cs2 and naoh in thf gives n-(6-methoxy-2-pyridyl)-n-methyldithiocarbamic acid sodium salt (v), which is then condensed with 2-(2,4-dinitrophenoxy)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene (vi) in dmf.4) the reaction of the dithiocarbamate (v) with 2,4-dinitrochlorobenzene (vii) in ethanol gives n-(6-methoxy-2-pyridyl)-n-methyldithiocarbamic acid 2,4-dinitrophenyl ester (viii), which is then treated with naphthol (i) and sodium methoxide in dmf.
List of intermediates No.
tert-butyl (2s)-2-amino-6-[[(benzyloxy)carbonyl]amino]hexanoate (i)
(2s)-2-[[(1s)-5-[[(benzyloxy)carbonyl]amino]-1-(tert-butoxycarbonyl)pentyl]amino]propionic acid (ii)
tert-butyl (2s)-1-((2s)-2-[[(1s)-5-amino-1-(tert-butoxycarbonyl)pentyl]amino]propanoyl)-2-pyrrolidinecarboxylate (iii)
tert-butyl (2s)-1-((2s)-2-[[(1s)-1-(tert-butoxycarbonyl)-5-([[4-([(2s)-3-[(tert-butoxycarbonyl)(isopropyl)amino]-2-hydroxypropyl]oxy)-1h-indol-2-yl]carbonyl]amino)pentyl]amino]propanoyl)-2-pyrrolidinecarboxylate (iv)
6-[(3s,10r,13r)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methyl-3-heptanone (v)
(10r,13r)-17-(1,5-dimethyl-4-oxohexyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-3h-cyclopenta[a]phenanthren-3-one (vi)
(10s,13r)-17-(1,5-dimethyl-4-oxohexyl)-10,13-dimethyl-8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-3h-cyclopenta[a]phenanthren-3-one (vii)
(2ar,3ar,3br,5ar)-6-(1,5-dimethyl-4-oxohexyl)-3b,5a-dimethyl-2a,3a,3b,3c,4,5,5a,6,7,8,8a,8b-dodecahydro-2h-cyclopenta[7,8]phenanthro[3,4-b]oxiren-2-one (viii)
Reference 1:
    takematsu, t.; konnai, m.; morinaka, h.; nonaka, y.; nakanishi, a.; tsuzuki, k.; hashihama, m.; uwotani, t. (toyo soda); carbamate derivs. be 0897021; gb 2124617 .
Reference 2:
    awano, h.; tsuzuki, k.; method for the preparation of high purity o-5,6,7,8- -tetrahydronaphthyl-n-methyl-n-(6-methoxy-2-pyridyl)thiocarbamate. jp 1990015065 .
Reference 3:
    goda, h.; kawamura, m.; kato, k.; kimura, n.; sato, m.; process for the preparation of thiocarbamate derivs. jp 1987061967 .
Reference 4:
    goda, h.; kawamura, m.; kato, k.; kimura, n.; sato, m.; process for the preparation of thiocarbamate derivs. jp 1987048667 .
Reference 5:
    takematsu, t.; nonaka, y.; nakanishi, a.; morinaka, h. (toyo soda); fungicidal compsn. ep 0194562 .
Reference 6:
    iwata, k.; takematsu, t.; nonaka, y.; nakanishi, a.; morinaka, h.; tsuzuki, k.; murakami, m.; uotani, t. (toyo soda); antifungal compsns. containing carbamates. ep 0144570; jp 1985058916 .
Reference 7:
    prous, j.; castaner, j.; liranaftate. drugs fut 1991, 16, 9, 811.

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名利拉萘酯;英文名Piritetrate;Liranaftate;M-732;Zefnart;CAS[88678-31-3]

 
推薦VIP企業
無錫景耀生物科技有限公司
杭州盧普生物科技有限公司
寧波賽倫化工有限公司
蘇州昊賽生物科技有限公司
北京嘉盛揚醫藥科技有限公司
上海澤涵生物醫藥科技有限公司
河北固安三利化工公司
鄭州凱普瑞生物技術有限公司
上海藥谷藥業有限公司
蘭州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化藥業有限公司
武漢福鑫化工有限公司
嘉興市英南化工有限公司
蘇州迪飛醫藥科技有限公司
唐山盛源澤興化工有限公司
上海盛中醫藥化工有限公司
連云港天和化學有限公司
南京晨瑞醫藥科技有限公司
南京蘇如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
熱門文章
農業領域全新探索——“5G+智
市場較大的品種——PPO抑制劑
“李逵”“李鬼”如何識別,拜耳
蘇利股份擬增資9000萬,增強
清原農冠創制農藥三唑磺草酮和苯
呋蟲胺原藥產能增加,市場價格走
18個殺線劑產品的硬實力
先達股份全資子公司募投項目部分
中國化學工業園區分類及建設歷程
巴斯夫與Arable Labs
氯蟲苯甲酰胺繼續擴作
高效、低毒的優良除草劑——苯嗪
綠色農藥的研究熱點——噻唑類化
“休眠”的蘇北化工園:復產時間
倍受農業科學界寵愛的蕓苔素內酯
有一群人靠偉哥活著 金戈功效遠
安道麥推出新產品,并將致力于完
具有應用前景的新型殺線蟲劑
草甘膦再評審即將開始!歐盟提議
原藥登記中環境試驗項目:環境歸
 友情鏈接
有機化學人才網  
首頁 | 廣告服務 | 建站服務 | 關于我們 | 聯系我們 | 版權聲明
ag旗舰厅App 3325286582890316793315834679717751077418710313442826225470619275697261640827932321498451165875895373 (function(){ var bp = document.createElement('script'); var curProtocol = window.location.protocol.split(':')[0]; if (curProtocol === 'https') { bp.src = 'https://zz.bdstatic.com/linksubmit/push.js'; } else { bp.src = 'http://push.zhanzhang.baidu.com/push.js'; } var s = document.getElementsByTagName("script")[0]; s.parentNode.insertBefore(bp, s); })();